Lo que necesita saber sobre Xeljanz para la colitis ulcerosa

Xeljanz (tofacitinib) es un medicamento fabricado por Pfizer, Inc. y es la primera entrada en una clase de medicamentos llamados inhibidores de la quinasa Janus (JAK). Xeljanz fue aprobado para tratar la artritis reumatoide en noviembre de 2012, la artritis psoriásica en diciembre de 2017 y para tratar a adultos con colitis ulcerativa de moderada a grave en junio de 2018.

Este medicamento es un medicamento oral que viene en forma de tableta.

Para la colitis ulcerosa, Xeljanz se administra dos veces al día en una dosis de 5 mg o de 10 mg. Xeljanz se puede administrar por sí solo (llamada monoterapia) o al mismo tiempo que otras terapias para la colitis ulcerosa que no suprimen el sistema inmunológico. Existe una versión de liberación prolongada de este medicamento que está aprobada para su uso en la artritis reumatoide, pero no para la colitis ulcerosa.

Cómo funciona Xeljanz

Las JAK son enzimas intracelulares que se encuentran en muchas células del cuerpo, incluso en los huesos y las articulaciones. Transmiten señales que juegan un papel en la activación de la respuesta inmune del cuerpo. Xeljanz inhibe JAK-1 y JAK-3, que a su vez bloquean varios tipos de interleucinas que son responsables de la activación de las células T y B.

Se piensa que al suprimir los JAK y, por lo tanto, inhibir la cadena de eventos que activan las células T y B, puede detener el proceso inflamatorio que alimenta algunas afecciones mediadas por el sistema inmunitario, como la artritis y la enfermedad inflamatoria intestinal (EII).

Dosificación

Xeljanz puede administrarse para la colitis ulcerosa en una dosis de 10 mg dos veces al día durante ocho semanas, en lo que se denomina la fase de inducción. Después de ocho semanas, se pueden continuar los 10 mg dos veces al día, o se puede cambiar a una dosis de 5 mg dos veces al día. Xeljanz puede tomarse con o sin comida.

No se recomienda que Xeljanz se administre al mismo tiempo que los medicamentos supresores del sistema inmunitario o aquellos que se encuentran en la clase de medicamentos llamados productos biológicos.

Los medicamentos inmunosupresores administrados para la colitis ulcerosa pueden incluir Imuran (azatioprina) y ciclosporina. Los productos biológicos aprobados para tratar la colitis ulcerosa incluyen Entyvio (vedolizumab), Humira (adalimumab), Remicade (infliximab) y Simponi (golimumab).

Asistencia financiera

No hay una forma genérica de Xeljanz disponible.Sin embargo, Pfizer, el fabricante de Xeljanz, ofrece ayuda financiera para algunos pacientes. Obtenga más información sobre este programa llamando al 1-844-XELJANZ (1-844-935-5269) o a través de su sitio web en

Efectos secundarios y preocupaciones especiales

De acuerdo con la información de prescripción de Xeljanz, se debe tener cuidado al prescribir este medicamento a cualquiera que:

• Actualmente tiene una infección grave.
• Está en riesgo de perforación de los intestinos.
• Tiene un recuento bajo de neutrófilos o linfocitos (tipos de glóbulos blancos)
• Tiene un nivel bajo de hemoglobina (menos de 9 g / dL)

De los resultados de los ensayos clínicos en pacientes con colitis ulcerosa que recibieron 10 mg de Xeljanz dos veces al día, los efectos secundarios más comunes y el porcentaje de pacientes en los que ocurrieron incluyeron:

• Anemia (2 por ciento)
• Resfriado común (nasofaringitis) (14 por ciento)
• Diarrea (5 por ciento)
• Gastroenteritis (diarrea infecciosa) (4 por ciento)
• Aumento de los niveles de colesterol (9 por ciento).
• Dolor de cabeza (3 por ciento)
• Herpes zoster (5 por ciento)
• Presión arterial alta (2 por ciento)
• Aumento de la creatina fosfocinasa en sangre (7 por ciento)
• Náusea (4 por ciento)
• Erupción (6 por ciento)
• Infección del tracto respiratorio superior (6 por ciento)

Interacciones

Las interacciones de los medicamentos pueden hacer que el nivel de Xeljanz aumente o disminuya en el cuerpo, alterando potencialmente su eficacia. En el caso de los medicamentos supresores del sistema inmunitario, el riesgo es que el sistema inmunitario podría humedecerse demasiado, lo que pone a un paciente en riesgo de infección. Xeljanz puede interactuar con:

• Ketoconazol (podría aumentar la dosis de Xeljanz en el cuerpo)
• Fluconazol (podría aumentar la dosis de Xeljanz en el cuerpo)
• Rifadin (rifampicina) (podría disminuir la dosis de Xeljanz en el cuerpo)
• Medicamentos inmunosupresores como Imuran, tacrolimus y ciclosporina (podrían aumentar la supresión inmunológica)
• Medicamentos anti-TNF como Remicade (podrían aumentar la supresión inmunológica)

Durante el embarazo

Xeljanz es un medicamento de Categoría C para el embarazo, lo que significa que no se ha estudiado de forma exhaustiva y que los beneficios esperados de tomar este medicamento durante el embarazo deben superar el riesgo potencial. Se recomienda que las mujeres que están amamantando no reciban Xeljanz porque no hay estudios para comprender si un bebé que está amamantando podría verse afectado por el medicamento.

Un pequeño número de mujeres se han embarazado mientras toman Xeljanz, y aunque aún no se ha realizado un estudio formal, hay información sobre cómo procedieron sus embarazos. No hubo un aumento en los defectos de nacimiento o en la pérdida del embarazo en estas mujeres. Sin embargo, hasta que haya más datos disponibles, la recomendación es que las mujeres eviten quedarse embarazadas mientras reciben Xeljanz.

No hay estudios en hombres para determinar si hay un efecto sobre el embarazo, pero en el pequeño número de padres que recibieron Xeljanz en el momento de la concepción, no hubo un aumento en la pérdida del embarazo o defectos de nacimiento.

Advertencias y precauciones

Al igual que con cualquier medicamento para la EII, un gastroenterólogo será la mejor fuente de asesoramiento y comprensión acerca de los riesgos personales al tomar este medicamento, ya que no todas las personas tienen el mismo nivel de riesgo de eventos adversos. En los ensayos clínicos para la colitis ulcerosa, se demostró que algunos de los efectos secundarios potenciales ocurren con mayor frecuencia con la dosis de 10 mg dos veces al día en comparación con la dosis de 5 mg dos veces al día.

La guía de medicamentos para Xeljanz tiene una advertencia en un recuadro sobre el riesgo de infecciones graves. En los ensayos de ocho semanas para pacientes con colitis ulcerosa, hubo más infecciones entre los que recibieron el medicamento que entre los que recibieron el placebo.

En el ensayo de 52 semanas, hubo más infecciones, incluyendo herpes zoster (herpes zóster), en el grupo de Xeljanz que en el grupo de placebo. Aquellos que estén considerando Xeljanz para tratar la colitis ulcerosa deben hablar con su gastroenterólogo sobre el riesgo personal de este tipo de infecciones, para ponerlo en la perspectiva correcta.

Antes de comenzar la terapia con Xeljanz, las personas con colitis ulcerativa deben someterse a una prueba de tuberculosis. También debería haber un control regular de la infección de tuberculosis, incluso si la prueba dio negativo.

Xeljanz se asoció con un aumento en los niveles de colesterol en los ensayos para la colitis ulcerosa, aunque en menor grado que en los ensayos para la artritis. Es importante discutir este posible efecto adverso con un gastroenterólogo para comprender mejor si la salud cardiovascular es una consideración importante al tomar este medicamento.

Hubo un aumento en los casos de cáncer de piel no melanoma entre los que tomaron Xeljanz en comparación con los que recibieron placebo en los ensayos clínicos. Esto no se ha estudiado bien, por lo que no está claro qué parte del riesgo proviene de la colitis ulcerosa subyacente en comparación con la medicación. Todas las personas con colitis ulcerosa deben ser monitoreadas regularmente para detectar cáncer de piel y deben tomar precauciones contra la exposición excesiva al sol.

Eficacia

Xeljanz se estudió en tres ensayos de fase 3, aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo en personas con colitis ulcerosa (OCTAVE Induction 1, OCTAVE Induction 2 y OCTAVE Sustain). El objetivo de los ensayos fue determinar qué porcentaje de los inscritos en el ensayo experimentarían una remisión de la colitis ulcerosa. Se determinó si la remisión ocurrió o no a través del uso del puntaje de Mayo.

La puntuación de Mayo es una herramienta clínica utilizada para cuantificar la actividad de la enfermedad de colitis ulcerosa y mide la cantidad de movimientos intestinales al día, si hay sangrado, si hay moco y si el médico diría que la enfermedad es leve, moderada o grave después de un procedimiento de endoscopia.La escala va de 0 a 12, y para estos ensayos, la puntuación que definiría la remisión es de 2 o inferior.

OCTAVA Inducción 1Se incluyeron 598 pacientes con colitis ulcerosa en este ensayo. En este grupo de pacientes, los medicamentos anteriores que se probaron para controlar la colitis ulcerosa incluían coritcosteroides, imuran (azatioprina), 6 mercaptopurina (6 MP) o un medicamento biológico con factor de necrosis tumoral (TNF).

Después de 8 semanas, el 18,5 por ciento de los pacientes con colitis ulcerosa que recibieron Xeljanz, 10 mg dos veces al día, lograron la remisión, en comparación con una tasa de remisión del 8,2 por ciento en los que recibieron el placebo. En lo que respecta a la curación de la mucosa más profunda, este efecto se demostró en el 31 por ciento de los pacientes que recibieron Xeljanz, en comparación con el 16 por ciento que recibió el placebo.

OCTAVA Inducción 2Este ensayo incluyó a 541 pacientes con colitis ulcerosa cuya enfermedad no respondió a otras terapias médicas o a un medicamento anti-TNF. Los afiliados recibieron 10 mg de Xeljanz dos veces al día o un placebo durante ocho semanas.

Hubo un 16,6 por ciento en el grupo de Xeljanz que experimentó una remisión de la colitis ulcerosa, frente al 3,6 por ciento en el grupo de placebo. En este ensayo, el 31 por ciento de los participantes que recibieron Xeljanz y el 16 por ciento de los que recibieron placebo lograron la curación de la mucosa.

Mantener de OCTAVEHubo 593 personas con colitis ulcerosa incluidas en este ensayo. Estos afiliados ya habían respondido a Xeljanz en la fase de inducción (ocho semanas del medicamento a 10 mg dos veces al día). En este punto, fueron asignados al azar para continuar con el medicamento a los 10 mg dos veces al día, cambiar a 5 mg dos veces al día o recibir un placebo.

Este ensayo continuó durante 52 semanas, para determinar cómo les fue a los pacientes con las diferentes dosis de Xeljanz o el placebo. De los que recibieron 10 mg del fármaco dos veces al día, el 40,6 por ciento estaba en remisión, frente al 34,3 por ciento en el grupo de 5 mg dos veces al día y el 11,1 por ciento en el grupo de placebo.

Una palabra de Muy bien

Una nueva clase de medicamentos para tratar la EII es un desarrollo importante para las personas que viven con estas enfermedades. Sin embargo, es importante recordar que solo un médico puede ayudar a las personas con EII a comprender qué tratamientos serán adecuados y poner en perspectiva el riesgo de efectos adversos. El futuro del tratamiento para la EII es sólido y existe la esperanza de que esta nueva clase de medicamentos continúe mejorando y ayude a más personas con EII a lograr la remisión de la enfermedad.

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• Panés J, Vermeire S, Lindsay JO, et al. "Tofacitinib en pacientes con colitis ulcerosa: calidad de vida relacionada con la salud en estudios de mantenimiento e inducción controlados aleatorios de fase 3". J Crohns Colitis. 2018; 12: 145-156. doi: 10.1093 / ecco-jcc / jjx133
• Pfizer, Inc. "Pfizer anuncia que la FDA de EE. UU. Aprueba Xeljanz (tofacitinib) para el tratamiento de la colitis ulcerativa de actividad moderada a grave". Pfizer.com. 30 de mayo de 2018.
• Pfizer, Inc. "XELJANZ Prescribing Information". Mayo de 2018. Disponible en:
• Sandborn WJ, Su C, Sands B, et al. "Tofacitinib como terapia de inducción y mantenimiento para la colitis ulcerosa". N Engl J Med. 2017; 376: 1723-1736.doi: 10.1056 / NEJMoa1606910