Diferentes Generaciones de Cefalosporinas.

Las cefalosporinas son una de las clases de medicamentos más recetadas en el mundo. Es probable que haya encontrado estos antibióticos incluso si no está familiarizado con el nombre. Por ejemplo, entre otras cosas, Keflex (cefalexina) se usa para tratar infecciones de la piel. Además, la rocefina (ceftriaxona) se usa para tratar la neumonía.

Hay cinco generaciones de cefalosporinas.

¿Qué son las cefalosporinas?

Las cefalosporinas se descubrieron por primera vez en un agua de alcantarillado cerca de la costa de Cerdeña en 1945. En 1964, se recetó la primera cefalosporina.

Las cefalosporinas son estructuralmente similares a otros antibióticos. Al igual que las penicilinas, las cefalosporinas tienen un anillo de betalactámicos unido a un anillo de dihidrotiazol. De este anillo de dihidrotiazol cuelgan varias cadenas laterales, cuya composición produce diferentes cefalosporinas con farmacología y actividad antimicrobiana diferentes.

Las cefalosporinas tienen tres mecanismos de acción diferentes:

• Unión a proteínas específicas de unión a penicilina.
• Inhibición de la síntesis de la pared celular.
• Activación de enzimas autolíticas (autodestructivas) en la pared celular bacteriana

Las cefalosporinas se dividen en cinco generaciones. Sin embargo, diferentes cefalosporinas en la misma generación a veces no están relacionadas químicamente y tienen diferentes espectros de actividad (piense en las cephamicinas).

Una generalización enseñada a muchos profesionales de la salud es que con las generaciones posteriores de cefalosporinas, la cobertura grampositiva disminuye mientras que la cobertura gramnegativa aumenta.

Del 1 al 3 por ciento de todas las personas es alérgico a las cefalosporinas. En realidad, sin embargo, este número es probablemente más alto porque a las personas con alergias a la penicilina a menudo no se les prescriben cefalosporinas.

Cefalosporinas de primera generación

Las cefalosporinas de primera generación se presentan en forma oral e intravenosa. Son activos contra los estreptococos viridans, estreptococos hemolíticos del grupo A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella y Proteus. Como todas las otras cefalosporinas, las cefalosporinas de primera generación no funcionan en los enterococos.

Los ejemplos de cefalosporinas de primera generación incluyen los siguientes:

• Cefalexina (Keflex)
• Cefradina
• Cefadroxilo
• Cefazolina (intravenosa e intramuscular)

En general, las cefalosporinas de primera generación pueden usarse para combatir infecciones de la piel y otras partes blandas, infecciones del tracto respiratorio e infecciones del tracto urinario. Las cefalosporinas intravenosas de primera generación pueden usarse como profilaxis después de procedimientos quirúrgicos limpios. En particular, la prevalencia de MRSA ha disminuido la eficacia de las cefalosporinas de primera generación como medio de profilaxis y tratamiento.

Cefalosporinas de segunda generación

En general, las cefalosporinas de segunda generación son más activas contra los organismos gramnegativos, lo que las hace más útiles en muchas situaciones clínicas.

Por ejemplo, las cefalosporinas de segunda generación son activas contra las cepas de Proteus y Klebsiella. Las cefalosporinas de segunda generación también combaten la H. influenza, una causa de neumonía, sepsis y meningitis. Sin embargo, las cefalosporinas de primera generación generalmente son aún mejores para tratar las infecciones grampositivas.

Ejemplos de cefalosporinas de segunda generación incluyen los siguientes:

• Cefoxitina (cephamicina)
• Cefotetan (cephamycin)
• Cefuroxima (oral e intravenosa)
• Cefprozil

Las cefalosporinas de segunda generación tratan lo siguiente:

• Sinusitis
• Otitis media (infección del oído)
• Infecciones anaerobias mixtas incluyendo peritonitis y diverticulitis
• Profilaxis tras cirugía colorrectal.

Las cefalosporinas de segunda generación no tienen actividad contra Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinas de tercera generación

Una de las principales ventajas de los antibióticos de tercera y cuarta generación es la cobertura significativamente ampliada contra las bacterias gramnegativas. Además, la ceftaporcidima cefalosporina de tercera generación es activa contra la Pseudomonas aeruginosa, una bacteria que puede causar infecciones de la piel en personas con sistemas inmunitarios normales (piense después de la exposición a un jacuzzi o piscina con bajo contenido de cloro), así como neumonía, infecciones de la sangre, etc. En aquellos con sistemas inmunitarios debilitados (piense en pacientes postquirúrgicos y hospitalizados).

Hay varias cefalosporinas de tercera generación. Discutirlos todos estaría fuera del alcance de este artículo. En cambio, concentrémonos en la ceftriaxona (Rocephin), que tiene numerosos usos, entre ellos:

• Infecciones del tracto respiratorio inferior
• Infecciones de piel y tejidos blandos.
• Gonorrea no complicada
• Infecciones del tracto urinario
• Otitis media
• Enfermedad inflamatoria pélvica
• Profilaxis quirurgica
• Septicemia bacteriana (infección de la sangre)
• Meningitis
• Infecciones de hueso
• Infecciones articulares
• Infecciones intraabdominales

Cefalosporina de cuarta generación.

Cefepime es la única cefalosporina de cuarta generación disponible (aprobada por la FDA). Al igual que la cefalosporina ceftazidima de tercera generación, la cefepima es activa contra Pseudomonas aeruginosa. Además, la cefepima es más activa contra las bacterias enterobacter y citrobacter. Finalmente, la cefepima tiene una cobertura grampositiva comparable con la ceftriaxona.

Aquí hay algunos usos clínicos de cefepima:

• Neumonía moderada a severa
• Infección grave del tracto urinario
• Infecciones de piel y tejidos blandos.
• Infecciones intraabdominales complicadas

Cefalosporina de quinta generación

En 2010, la FDA aprobó Ceftaroline (Teflaro), la única cefalosporina de quinta o avanzada. Al igual que la cefepima, la ceftarolina es un potente antibiótico que debe reservarse para infecciones graves. Específicamente, es activo contra infecciones multirresistentes como MRSA (resistente a la meticilina S. aureus) y VRSA (resistente a vancomicina S. aureus). Este medicamento también es inyectable y se receta para combatir la neumonía adquirida en la comunidad y las infecciones graves de piel y tejidos blandos. Afortunadamente, la ceftarolina es segura y tiene poca capacidad para inducir resistencia.

Como puede apreciar ahora, las cefalosporinas son una clase de antibióticos muy diversa con amplia cobertura. Sin embargo, como con la mayoría de los antibióticos, la resistencia a los antibióticos es una preocupación para muchos clínicos, epidemiólogos, funcionarios de salud pública, pacientes, etc.

La resistencia bacteriana se debe en parte a la prescripción excesiva de los médicos; sin embargo, nosotros, como pacientes, también podemos ayudar a combatir el desarrollo de la resistencia. Por ejemplo, no siempre debe esperar o exigir que su prescriptor le administre antibióticos para tratar una infección que podría ser de naturaleza viral. (Los antibióticos no son efectivos contra los virus). Además, cuando se prescriben antibióticos, es imperativo que termine todo el curso incluso si se "siente mejor".

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• Guglielmo B. Agentes quimioterapéuticos y antibióticos antiinfecciosos. En: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Diagnóstico y tratamiento médico actual 2015. Nueva York, Nueva York: McGraw-Hill
• El artículo titulado "Diagnóstico y tratamiento de las reacciones de hipersensibilidad inmediata a las cefalosporinas" por MH Kim y JM Lee de Investigación de Asma, Alergia e Inmunología publicado en 2014.
• Una presentación titulada "Uso e importancia de las cefalosporinas en medicina humana" por JH Powers en la FDA.