Enantato de testosterona: usos, dosis y efectos secundarios

El enantato de testosterona, también conocido como heptanoato de testosterona, es un fármaco anabólico y esteroide androgénico (AAS, por sus siglas en inglés) utilizado para tratar los niveles bajos de testosterona. Los fármacos anabólicos funcionan mediante la construcción de músculos, mientras que los androgénicos se refieren a la mejora de las características sexuales masculinas.

Utilizado en procedimientos médicos desde la década de 1950, el enantato de testosterona se comercializa con numerosas marcas, como Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron y Testro.

Como un fármaco de la lista III, el enantato de testosterona está disponible solo con receta médica y está clasificado como una sustancia prohibida por la Agencia Mundial Antidopaje.

Indicaciones

El enantato de testosterona se clasifica como un AAS porque es un derivado sintético de la testosterona y un pro-fármaco de testosterona, lo que significa que estimula al cuerpo a producir testosterona por sí solo. Dicho esto, tiene efectos androgénicos más fuertes y solo efectos anabólicos moderados.

El fármaco es adecuado para la terapia de reemplazo de testosterona (TRT) en hombres con hipogonadismo (la producción disminuida de testosterona en los testículos). Las causas del hipogonadismo incluyen lesión testicular, infección y cáncer. La radiación y la quimioterapia también pueden causar hipogonadismo, al igual que los trastornos congénitos como el síndrome de Klinefelter y las enfermedades del hipotálamo y la glándula pituitaria (ambas estimulan la producción de testosterona).

Los niveles de testosterona en los hombres a menudo pueden disminuir considerablemente después de los 50 años, lo que lleva a una condición conocida como andropausia en la que se ven afectados el vigor y el deseo sexual. Los hombres mayores con síntomas de andropausia (incluida la fatiga y la libido baja) a menudo se beneficiarán de la TRT.

El enantato de testosterona también se puede usar para la terapia hormonal en hombres transgénero, para tratar la pubertad tardía en los niños, para aliviar los síntomas de la menopausia y para manejar el cáncer de mama metastásico inoperable (cáncer de mama que se ha diseminado) en mujeres posmenopáusicas.

El fármaco también se usa a veces, de manera controversial, como una terapia antienvejecimiento en hombres mayores.

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Dosificación

El enantato de testosterona es un líquido viscoso transparente o amarillento que se suministra en un vial de vidrio multiusos de 5 mililitros (mL). Se inyecta por vía intramuscular en las nalgas cada una a cuatro semanas. Para evitar los niveles hormonales fluctuantes (y los cambios de humor asociados), a menudo se prescriben dosis más bajas en intervalos más cortos.

El fármaco activo, que está suspendido en aceite de sésamo, tiene un período de liberación sostenida de dos a tres semanas. La dosis puede variar según el individuo, pero generalmente se prescribe de la siguiente manera:

• Hipogonadismo masculino. 50 a 400 miligramos (mg) cada dos a cuatro semanas
• Pubertad masculina retrasada 5 a 200 mg cada dos a cuatro semanas durante cuatro a seis meses
• Cáncer de mama metastásico: 200 a 400 mg cada dos a cuatro semanas
• Terapia hormonal transgénero: 50 a 200 mg por semana o 100 a 200 mg cada dos semanas

Si bien el enantato de testosterona a veces se usa de manera intercambiable con el cipionato de testosterona (depo testosterona), este último no está aprobado para tratar la pubertad masculina tardía, para controlar el cáncer de mama metastásico o para la terapia hormonal transgénero.

Efectos secundarios

Como una sustancia diseñada para alterar los niveles hormonales, el enantato de testosterona tiene sus beneficios y riesgos claros.

Los efectos secundarios pueden variar de leves a intolerables.Los más graves están asociados con el abuso de testosterona, un problema cada vez mayor en los Estados Unidos que llevó a la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos a cambiar la etiqueta de advertencia del producto en 2016.

Efectos secundarios comunes

Según la FDA, los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de enantato de testosterona incluyen:

• Dolor e hinchazón en el lugar de la inyección
• Dolores de cabeza
• Mareo
• Cambios de humor, incluida la agresión.
• Depresión o ansiedad
• Aumento o disminución de la libido.
• Sensaciones de hormigueo generalizadas.
• Piel grasa y acné
• Adelgazamiento del cabello
• Aumento de peso

La gravedad de los efectos secundarios suele depender de la dosis y puede aliviarse reduciendo la dosis actual.

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Reacciones adversas

Menos comunes pero potencialmente más graves son los efectos secundarios asociados con el uso a largo plazo o el uso excesivo de enantato de testosterona. Algunos están relacionados con los efectos androgénicos de la droga; otros pueden afectar el corazón y el hígado elevando los niveles de colesterol y enzimas hepáticas.

Llame a su médico si presenta cualquiera de los siguientes síntomas:

• Pérdida de cabello de patrón masculino
• Crecimiento del vello de patrón masculino en mujeres (hirsutismo)
• Aumento del pecho masculino (ginecomastia)
• Profundizando la voz en las mujeres.
• Irregularidades menstruales, (incluyendo amenorrea)
• Agrandamiento del clítoris
• Erecciones prolongadas y dolorosas en los hombres (priapismo)
• Dificultad para orinar o micción frecuente en la noche en los hombres
• Síntomas psiquiátricos graves, como depresión mayor, paranoia o psicosis

Algunos efectos androgénicos en las mujeres, como el agrandamiento del clítoris y la profundización de la voz, son irreversibles una vez que se desarrollan. Un espermatozoide bajo (oligospermia) puede afectar la fertilidad en los hombres.

El uso excesivo de testosterona también puede aumentar el riesgo de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca congestiva y trombosis venosa profunda (TVP), especialmente en hombres. También puede producirse lesión hepática grave, caracterizada por síntomas de fatiga, dolor abdominal, náuseas, vómitos, orina oscura y coloración amarillenta de los ojos y la piel (ictericia).

Llame al 911 o busque atención de emergencia si tiene signos de un evento cardiovascular, que incluye dificultad para respirar, respiración rápida, sudoración profusa, dificultad para hablar, dolores de cabeza severos, debilidad en uno de los lados del cuerpo, o dolores intensos de disparo en el brazo izquierdo. mandíbula o pecho.

Interacciones

Existen ciertos medicamentos que interactúan con el enantato de testosterona. Algunos pueden necesitar ser sustituidos o ajustados a la dosis. Alternativamente, se pueden explorar otras formas de terapia androgénica, incluyendo parches de testosterona de dosis más bajas.

Entre las posibles interacciones farmacológicas:

• Los anticoagulantes ("anticoagulantes") como la warfarina a menudo aumentan la actividad farmacológica cuando se usan con testosterona, lo que aumenta el riesgo de sangrado.
• Es posible que las dosis de medicamentos para la diabetes deban ajustarse, ya que la testosterona puede disminuir tanto el azúcar en la sangre como los requisitos de insulina.
• Los corticosteroides y la testosterona deben usarse con precaución en personas con enfermedades cardíacas, renales o hepáticas, ya que el uso combinado puede promover la retención de líquidos (edema) y aumentar el riesgo de insuficiencia cardíaca congestiva.

Contraindicaciones

Existen condiciones en las cuales el enantato de testosterona no debe usarse bajo ninguna circunstancia. Esto incluye el uso de testosterona en hombres con cáncer de próstata o cáncer de mama no tratado y en mujeres embarazadas. El medicamento también debe evitarse si usted es alérgico al aceite de sésamo o cualquier componente del medicamento.

Riesgo de cáncer de próstata

La glándula prostática es un órgano en los hombres cuyo papel es secretar el líquido prostático, uno de los componentes del semen. La glándula depende de los andrógenos para funcionar y disminuirá la producción de líquido prostático si el nivel de andrógenos es bajo.

Junto con esta disminución, hay un aumento en el riesgo de agrandamiento de la próstata, una afección denominada hiperplasia prostática benigna (HPB). La ampliación no solo obstruye el flujo de orina; También puede provocar cálculos en la vejiga y una función renal reducida.

Se sabe que la terapia de reemplazo de testosterona mejora los síntomas urinarios en hombres con BPH. Además, parece que lo hace sin aumentar el riesgo de cáncer de próstata.

Lo mismo puede no ser cierto para hombres diagnosticados con una neoplasia de próstata. Si bien la asociación entre el uso de testosterona y el cáncer de próstata sigue siendo muy controvertida, ha habido informes, en su mayoría anecdóticos, de que el uso de testosterona en hombres mayores con cáncer de próstata sin tratar condujo a la metástasis.

Dicho esto, un estudio de 2011 de la Escuela de Medicina de Harvard concluyó que no había una relación entre la progresión de la enfermedad y el uso de testosterona en 13 hombres con cáncer de próstata no tratado que estaban en tratamiento durante un promedio de 2,5 años. Otros estudios han llegado a una conclusión similar.

A pesar de la continua controversia, la FDA aconseja fuertemente contra el uso de testosterona en hombres con cáncer de próstata no tratado.

Incluso para los hombres sin cáncer, cualquier aumento en la prueba de antígeno prostático específico (PSA) dentro de los primeros tres a seis meses del inicio de la testosterona justificaría el cese del tratamiento hasta que se pueda completar una investigación completa del cáncer.

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Riesgo de cáncer de mama masculino

La evidencia que respalda la evitación de la testosterona en hombres con cáncer de mama no tratado es igualmente incierta, aunque un estudio retrospectivo realizado en 2006 sugirió un aumento del 11 por ciento en el riesgo de cáncer de mama masculino durante un período de 10 años. El mecanismo para esta asociación es poco conocido, y muchos no creen que realmente exista.

Para los hombres con cáncer de mama no tratado, la FDA sigue insistiendo en que el uso de testosterona representa una amenaza potencial y debe evitarse sin excepción.

Riesgo en mujeres embarazadas

El uso de enantato de testosterona en mujeres embarazadas está contraindicado. Cuando se administra durante el embarazo, la testosterona puede causar la virilización de un feto femenino, una afección conocida como hiperandrogenismo gestacional en la cual las características físicas masculinas están presentes en una niña.

Algunos de los síntomas de virilización pueden verse al nacer, mientras que otros solo pueden manifestarse durante la pubertad o más adelante en la vida. Incluyen:

• Un clítoris agrandado y genitales externos.
• Quistes ováricos, incluso en la infancia.
• Exceso de vello corporal o facial.
• Estructura ósea más grande.
• Pecho más pequeño
• Adelgazamiento del cabello característico de la calvicie de patrón masculino.
• Voz más profunda

El riesgo de virilismo es mayor en las madres que a su vez experimentan virilismo como resultado del uso de testosterona.

La terapia con testosterona debe interrumpirse si se sospecha un embarazo, especialmente durante el primer trimestre, mientras que las células fetales aún se están especializando. Si se confirma el embarazo, se informará a los padres sobre los peligros potenciales para el bebé.

El uso de testosterona no parece representar ningún riesgo para un bebé que está amamantando, ya que los componentes de la droga se metabolizan en gran medida antes de que lleguen al torrente sanguíneo, la leche materna u otros líquidos corporales. De manera similar, el uso de testosterona en los hombres no representa ningún riesgo para un embarazo, ya sea durante la concepción o la gestación.

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