Effirma (flupirtina oral) para la fibromialgia

No más en el oleoducto?

Un medicamento llamado flupirtina oral se mostró prometedor como un nuevo tratamiento para la fibromialgia en 2008, cuando parecía que el medicamento comenzaría a abrirse camino hacia la aprobación de la FDA. Sin embargo, desde entonces, parece haberse caído del radar.

La flupirtina oral ha estado disponible en Europa desde la década de 1980. Allí, se usa para tratar el dolor de varias fuentes, incluida la cirugía, el cáncer, el traumatismo y la enfermedad hepática. Tiene un largo historial como una droga relativamente segura y efectiva.

Los Estados Unidos.La FDA otorgó a Adeona Pharmaceuticals una Solicitud de nuevo fármaco en investigación para que pueda comenzar los ensayos sobre la fibromialgia. El nombre de la marca Effirma fue registrado para ello.

Adeona contrató a Pipex Pharmaceuticals para trabajar en la presentación de la FDA, pero el sitio web anterior de Pipex ya no existe. Adeona finalmente cambió su nombre a Synthetic Biologics, y Effirma no se menciona en ninguna parte en el sitio web de Synthetic. No se ha presentado nada ante la FDA, y no se han publicado nuevos estudios.

Por ahora, parece que este medicamento está muerto en el agua en los EE. UU. Eso es lamentable, ya que es diferente de otros analgésicos y medicamentos para la fibromialgia en formas interesantes y potencialmente beneficiosas.

Cómo funciona la flupirtina oral

La flupirtina oral no es un opiáceo / narcótico, y no es un antidepresivo ni un medicamento anticonvulsivo, lo que lo hace sustancialmente diferente de otros medicamentos utilizados para tratar la fibromialgia.

Adeona había declarado que esperaba mostrar que el medicamento era más tratado que el dolor de la fibromialgia, pero también mejora el estado de ánimo, la fatiga, los problemas cognitivos, los trastornos del sueño y la funcionalidad general.

La flupirtina oral funciona de manera diferente a los analgésicos convencionales debido a la forma en que aborda las vías del dolor en el cerebro. Los opiáceos, que con frecuencia son ineficaces en personas con fibromialgia, elevan su nivel de dopamina, lo que esencialmente causa placer. En lugar de bloquear el dolor, los opiáceos hacen que te importe menos el dolor.

La flupirtina oral, por otro lado, tiene un efecto leve en ciertas estructuras en el cerebro llamadas receptores NMDA y, como resultado, disminuye sus niveles de glutamato. El glutamato es un neurotransmisor que hace que sus células cerebrales sean más activas.

Los estudios publicados en 2008 y 2009 (Harris) muestran que las personas con fibromialgia pueden tener altos niveles de glutamato en algunas áreas del cerebro y que cuando los niveles de glutamato disminuyen, también lo hacen los niveles de dolor. Eso hace que la flupirtina oral sea un candidato atractivo para nosotros.

Las personas con fibromialgia tienen dificultades especialmente para tolerar los medicamentos. Mientras tanto, los medicamentos que se usan frecuentemente para tratarnos, mientras tanto, tienen una larga lista de efectos secundarios y pueden ser especialmente difíciles de tolerar. El récord europeo de flupirtina oral como una droga segura con pocos efectos secundarios también lo hace atractivo. Tampoco tiene que dejar de tomar el medicamento gradualmente, como sucede con la mayoría de los tratamientos actuales para la fibromialgia.

¿Ahora que?

Parece que nuestra única esperanza ahora es que Synthetic u otra compañía decidan comenzar a investigar la flupirtina oral. Incluso si es por otra condición, nos beneficiaría: la aprobación de la FDA significaría que estaría en el mercado en los EE. UU. Y los médicos podrían recetarlo sin autorización.

Aún así, ese proceso lleva años. Entonces, a menos que quiera mudarse a Europa, no parece que pueda tomar flupirtina oral en el corto plazo.