Tipos de progestina en píldoras anticonceptivas combinadas

Todas las píldoras anticonceptivas combinadas contienen estrógeno (típicamente etinilestradiol) y una de las ocho clases de progestina. El término progestina se usa para cualquier sustancia natural o artificial que tenga propiedades similares a la progesterona natural. Las progestinas se clasifican por generación, lo que indica solo cuándo se introdujeron en el mercado y no una diferencia en su estructura química o en cómo actúan.

Para comprender mejor cómo se puede clasificar una progestina, es útil aclarar los tipos de efectos que puede tener una progestina en el cuerpo femenino:

• Los efectos progresivos ayudan a prevenir la ovulación y disminuyen el sangrado menstrual.
• Los efectos androgénicos se consideran efectos secundarios no deseados, como el acné y el crecimiento del vello corporal.
• Los efectos estrogénicos dependen principalmente de la cantidad de etinilestradiol en las píldoras. Estos efectos ayudan a contrarrestar los efectos androgénicos.

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Noretindrona

La noretindrona es una progestina de primera generación disponible en formulaciones monofásicas, bifásicas y trifásicas. Tiene baja actividad progestacional y ligera estrogénica.Tiende a ser menos androgénico que las progestinas de segunda generación (levonorgestrel y norgestrel), pero más androgénico que las progestinas más nuevas, como el desogestrel. En dosis bajas (cualquier pastilla que contenga menos de 50 mcg de etinilestradiol), este progestágeno mejora los perfiles de lípidos al aumentar el HDL y reducir el colesterol LDL.

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Acetato de noretindrona

El acetato de noretindrona es un progestágeno de baja actividad progestacional y efectos estrogénicos leves. Es un progestágeno de primera generación. Tiende a ser menos androgénico que las progestinas de segunda generación, pero más androgénico que las progestinas más nuevas, como el desogestrel. La marca Estrostep fue diseñada para imitar más de cerca el ciclo menstrual natural de una mujer al proporcionar niveles crecientes de estrógeno con una dosis constante de progestina. Es la única marca trifásica con esta progestina. Esta marca puede ser útil para las mujeres que experimentan efectos secundarios menores relacionados con el estrógeno, como náuseas, migrañas o retención de líquidos con otras combinaciones de píldoras.

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Diacetato de etinodiol

El diacetato de etinodiol es una progestina de primera generación de actividad progestacional media. Tiene efectos estrogénicos menores y poca actividad androgénica. El diacetato de etinodiol es un derivado de la noretindrona, por lo que se convierte fácilmente en noretindrona dentro del cuerpo. Las píldoras anticonceptivas que contienen diacetato de etinodiol tienden a asociarse con un aumento del sangrado y manchado en etapas iniciales o de mitad del ciclo, en comparación con otras píldoras combinadas. Sin embargo, las dosis más altas de estrógeno pueden contrarrestar la posibilidad de sangrado importante, por lo que las marcas de pastillas que contienen niveles más altos de estrógeno pueden aliviar este efecto secundario.

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Levonorgestrel

El levonorgestrel es un progestágeno de segunda generación y es el progestágeno anticonceptivo más recetado en todo el mundo. Tiene altos efectos progestacionales y androgénicos. El levonorgestrel afecta negativamente las lipoproteínas séricas. Se encuentran disponibles varias marcas de estrógenos de dosis bajas que contienen este progestágeno. El anticonceptivo de levonorgestrel también ha sido aprobado por la FDA para la anticoncepción de emergencia (como Plan B One-Step y Next Choice). La FDA ha declarado que todas las píldoras combinadas con este progestágeno son seguras y efectivas para la anticoncepción de emergencia bajo el método Yuzpe. La FDA también aprobó tres marcas de píldoras de ciclo extendido que usan esta progestina: Seasonale, Seasonique y Lybrel.

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Norgestrel

Norgestrel (una progestina de segunda generación) es una mezcla de un isómero inactivo y activo: dextro-norgestrel (inactivo) y levonorgestrel (biológicamente activo). Norgestrel tiene un alto efecto progestacional y un fuerte efecto antiestrógeno, además de ser alto en la actividad androgénica.

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Desogestrel

Desogestrel es un progestágeno de tercera generación con alta selectividad progestacional, que minimiza los efectos androgénicos y la actividad estrogénica. Muestra un menor impacto negativo en el metabolismo, el aumento de peso, el acné y otros efectos secundarios típicos de las progestinas más antiguas. Muestra efectos positivos en las lipoproteínas como se ve por un ligero aumento del colesterol HDL. Los ensayos clínicos muestran un riesgo posiblemente mayor de trombosis venosa no mortal con pastillas de desogestrel en comparación con aquellas con levonorgestrel. Mircette (una pastilla de estrógeno / desogestrel en dosis bajas) proporciona un intervalo de placebo más corto, que puede ser útil para las mujeres que tienen migrañas, dismenorrea u otros problemas negativos durante esa semana. También está disponible una píldora trifásica de bajo estrógeno / desogestrel variable, Cyclessa.

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Norgestimate

Norgestimate, un progestágeno de tercera generación, tiene una alta actividad progestacional al tiempo que muestra efectos estrogénicos leves y tiende a ser menos androgénico. También tiene un efecto mínimo en las lipoproteínas séricas, así como en el metabolismo de los carbohidratos. Los bajos efectos androgénicos del norgestimato han dado como resultado un tratamiento exitoso del acné. De hecho, las píldoras anticonceptivas que contienen norgestimate son las únicas aprobadas por la FDA para ayudar a reducir el acné. Ortho Tri-Cyclen Lo es una marca que proporciona norgestimate y una dosis de estrógeno de nivel medio. Por lo tanto, esta píldora puede ser útil para reducir los efectos secundarios, como náuseas y vómitos, mientras que no causa un aumento en la incidencia de manchado (generalmente asociado con las píldoras de bajo nivel de estrógeno).

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Drospirenona

La drospirenona es la única progestina derivada de la 17a-espirolactona. Ayuda a suprimir la secreción de las hormonas que regulan el agua y los electrolitos del cuerpo. También tiene baja actividad androgénica. La drospirenona y el estrógeno parecen disminuir los síntomas asociados con el síndrome premenstrual leve (aumento del apetito, estado de ánimo negativo y retención de agua). La drospirenona puede causar niveles más altos de potasio, por lo que las mujeres con enfermedades renales, hepáticas o suprarrenales no deben usarla. Las marcas YAZ y Beyaz tienen 24 días de píldoras activas y cuatro días de píldoras de placebo. Esta combinación puede causar menos fluctuaciones hormonales que los paquetes de píldoras típicos. YAZ también ha sido aprobado por la FDA para ayudar a tratar el trastorno disfórico premenstrual, así como para tratar el acné moderado en mujeres de 14 años en adelante.