Elegir el analgésico adecuado para aliviar el dolor de artritis

Los analgésicos son una clase de medicamentos utilizados para aliviar la analgesia (dolor). Funcionan bloqueando las señales de dolor al cerebro o interfiriendo con la interpretación de esas señales por parte del cerebro.Los analgésicos se clasifican ampliamente como analgésicos no opioides (no narcóticos) o opioides (narcóticos).

Analgésicos no opioides

Los analgésicos no opioides se dividen en tres categorías: paracetamol, antiinflamatorios no esteroideos (AINE) e inhibidores de la COX-2.

Si bien cada uno tiene un mecanismo de acción ligeramente diferente, funcionan al bloquear un tipo de enzima conocida como ciclooxigenasa o COX. Existen dos tipos diferentes de esta enzima, COX-1 y COX-2, ambas responsables de desencadenar la inflamación y el dolor en respuesta a una lesión.

De los tres tipos de analgésicos no opioides:

• El acetaminofeno (también conocido como paracetamol) se encuentra entre los analgésicos de venta libre más prescritos en el mundo hoy en día. Si bien la gente lo reconocerá con más frecuencia por los nombres de marca Tylenol, el ingrediente activo se encuentra en cientos de remedios para el resfriado, los senos y la gripe de venta libre. El acetaminofeno ofrece efectos analgésicos y antipiréticos (para aliviar la fiebre), pero no trata la inflamación. Si bien su mecanismo de acción es poco conocido, parece inhibir selectivamente la actividad COX en el cerebro y el sistema nervioso central solamente. Su principal efecto secundario es la toxicidad hepática causada principalmente por el uso excesivo. Según la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. (FDA, por sus siglas en inglés), el paracetamol es hoy en día la causa principal de insuficiencia hepática aguda en los EE. UU., Especialmente entre los alcohólicos crónicos o las personas que usan medicamentos opioides que contienen acetaminofén en forma recreativa.
• Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) son una clase de medicamentos que incluyen marcas como Advil (ibuprofeno), Aleve (naproxeno) y Bayer (aspirina). Al igual que con el paracetamol, los AINE están disponibles en muchas formulaciones diferentes que incluyen píldoras, jarabes y parches. Sin embargo, a diferencia del paracetamol, los AINE inhiben selectivamente la COX-1 y la COX-2 no solo en el sistema nervioso central sino también en otras partes del cuerpo. Esta acción ampliada contribuye, en parte, a los efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos de los medicamentos. Sin embargo, este mismo mecanismo puede reducir los beneficios de protección que la COX tiene en el revestimiento del estómago. Como resultado, los efectos secundarios como la indigestión, las náuseas y las úlceras no son infrecuentes. Con la excepción de la aspirina, los AINE también pueden aumentar significativamente el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular en personas con antecedentes de enfermedad cardíaca.

• Los inhibidores de la COX-2 son un subconjunto de AINE que en la actualidad solo incluyen un medicamento aprobado por la FDA, Celebrex (celecoxib). Según el nombre, los inhibidores de la COX-2 suprimen solo la enzima COX-2, reduciendo el dolor y la inflamación sin provocar efectos secundarios gastrointestinales. Sin embargo, como clase de droga, se sabe que aumentan el riesgo de ataque cardíaco en un 40 por ciento. Como resultado, el popular Vioxx (rofecoxib) se retiró voluntariamente del mercado estadounidense en 2005, seguido poco después por una serie de otros inhibidores de la COX-2. Por su parte, Celebrex sigue siendo uno de los medicamentos más vendidos en la cartera de productos farmacéuticos de Pfizer.

Analgésicos opioides

Los analgésicos opioides son un tipo de medicamento que funciona al unirse a los receptores opioides ubicados en todo el sistema nervioso y el tracto gastrointestinal. Estos receptores no solo regulan ciertas funciones somáticas, como el dolor, sino que también son responsables de desencadenar los efectos psicoactivos (que alteran la mente) que las personas asocian con los opioides.

Los medicamentos opioides se usan médicamente para aliviar el dolor, la anestesia y para tratar la adicción a los opiáceos. No están asociados con la misma toxicidad para los órganos ni con los efectos secundarios asociados con los AINE.

Aunque es seguro cuando se usa según lo prescrito, los opioides pueden causar somnolencia, náuseas, estreñimiento, hipoventilación (respiración anormalmente superficial) y euforia en algunos. Esto es particularmente cierto para los adultos mayores que son más propensos a estos efectos.

Además, el uso a largo plazo está asociado con un riesgo de tolerancia a la droga (donde la droga pierde gradualmente su efecto), dependencia (adicción) y abstinencia. Como resultado, la mayoría de los medicamentos opioides son sustancias controladas que requieren una receta médica. Según un informe de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, hasta dos millones de estadounidenses son adictos a las drogas opioides.

Existen tres categorías amplias de medicamentos opioides utilizados para tratar el dolor:

• Los alcaloides opiáceos son un tipo de fármacos derivados de los compuestos que se encuentran naturalmente en la planta de adormidera. Papaver somniferum. Los compuestos psicoactivos que se encuentran en el opio incluyen la morfina y la codeína. Ambos actúan directamente sobre el sistema nervioso central para disminuir la sensación de dolor. La somnolencia, el mareo, los vómitos y el estreñimiento son efectos secundarios comunes. Si bien se sabe que la morfina es altamente adictiva, la codeína también tiene el potencial de presentar síntomas de abstinencia si se usa en exceso. La codeína de baja dosis incluida en el jarabe para la tos es el único opioide disponible de venta libre en los EE. UU.
• Los opioides semisintéticos son aquellos sintetizados a partir de opioides naturales e incluyen medicamentos tales como Oxycontin (oxicodona) y Vicodin (hidrocodona). La oxicodona se usa para tratar el dolor moderado a severo (incluido el cáncer o el dolor postquirúrgico) y se considera altamente adictiva. Por su parte, la hidrocodona se consume más que cualquier otra droga opioide en los EE. UU., Según un informe de 2014 del Instituto Nacional de Abuso de Drogas. Estos poderosos medicamentos pueden usarse de manera segura para el alivio del dolor a corto plazo, pero, como los medicamentos de la Lista II, requieren una estrecha supervisión médica.
• Los opioides totalmente sintéticos se fabrican completamente en el laboratorio para realizar alguna función de unión al receptor como opiáceos naturales. Incluyen metadona y buprenorfina (comúnmente utilizada para tratar la adicción a los opiáceos), así como tramadol (que se usa con frecuencia para el dolor postoperatorio).Si bien se consideran menos adictivas que otras drogas opioides, se sabe que las personas desarrollan dependencia si se usan durante un período prolongado de tiempo.

Una palabra de DipHealth

Los analgésicos pueden ser extremadamente efectivos para controlar el dolor de artritis y usarse de manera segura si se toman según lo prescrito. Si bien la mayoría de los médicos se enfocarán en los medicamentos no opioides para el tratamiento, puede haber situaciones en las que el dolor agudo y severo requiera medicamentos opioides más fuertes. Esto solo sería para alivio a corto plazo para evitar cualquier riesgo de dependencia.

Al mismo tiempo, todavía no está claro qué tan efectivos son los opioides de baja dosis en comparación con otras formas de terapia no opioides. Como tal, si tiene dolor de artritis severo e implacable, considere reunirse con un especialista en manejo del dolor que pueda hablar con usted sobre sus opciones de tratamiento de rango completo, tanto farmacéuticas como no farmacéuticas.