El abuso de Neurontin en aumento

Durante años, los médicos vieron a Neurontin (gapapentin) y Lyrica (pregabalin) como drogas con poco o ningún potencial de abuso. Sin embargo, un cuerpo de investigación emergente sugiere que estos medicamentos a menudo se usan mal y se abusan de ellos.

En un estudio de mayo de 2017 publicado en Farmacoepidemiología y Seguridad de Medicamentos, Buttram y sus coautores destacan una nueva tendencia inquietante. Ha habido un aumento en la desviación de Neurontin, y esta desviación está relacionada con la epidemia de opioides que está causando estragos en muchas partes de los Estados Unidos. Las personas se están drogando con una combinación de Neurontin y opioides recetados (por ejemplo, hidrocodona y oxicodona).

Los autores del estudio señalan lo siguiente:

"Los datos cualitativos sugieren que Neurontin se está usando incorrectamente junto con opioides recetados y que Neurontin y heroína se están combinando y consumiendo juntos. Los reporteros de la ley encontraron que estas tendencias de uso de drogas contribuyen al desvío de Neurontin".

Neurontin y Lyrica

Cuando se trata de presentaciones de dolor crónico y síntomas de incomodidad, Neurontin y Lyrica son medicamentos preferidos entre los médicos de atención primaria. Estos medicamentos son más efectivos para tratar el dolor crónico que Advil o Tylenol. Además, la dependencia de los opioides es una epidemia; por lo tanto, los opioides como Norco o Vicodin se usan solo para tratar el dolor agudo y severo. En otras palabras, Neurontin es más fuerte que algo que encontrarías en una farmacia y menos peligroso que los opioides. (La heroína es un tipo de opioide).

Cómo funcionan Neurontin y Lyrica

Neurontin se sintetizó originalmente en 1977 como un análogo de GABA. Casi una década después, se desarrolló Lyrica, una prima química de Neurontin. Neurontin fue aprobado por la FDA en 1993. Para el 2004, Lyrica llegó al mercado.

Neurontin y Lyrica se conocen colectivamente como gabapentinoides Y ejercen acciones similares. Aunque ambos se desarrollaron para controlar las convulsiones, estos medicamentos han sido reconocidos como dolor efectivo neuromoduladores y con frecuencia se prescriben para aliviar varios tipos de dolor crónico y malestar.

GABA, abreviatura de ácido gamma-aminobutírico, es un neurotransmisor inhibitorio, que se distribuye por toda la corteza cerebral, o capa externa del cerebro responsable de la función cerebral superior. GABA desempeña un papel en diversas funciones cerebrales, incluido el control motor y la visión, así como la regulación de la ansiedad y el dolor.

Aunque originalmente tenía la intención de disparar los receptores GABA en el cerebro, los gabapentinoides no se unen a los receptores GABA. Además, tampoco se unen a los receptores cannabinoides, opioides o benzodiazepinas. Aunque el mecanismo de estos fármacos aún no se ha dilucidado por completo, parece que estos fármacos ejercen efectos anticonvulsivos y de alivio del dolor de manera más circular. No obstante, los gabapentinoides terminan aumentando las concentraciones de GABA y disminuyendo las concentraciones de glutamato en el cerebro.

Neurontin y Lyrica comparten perfiles metabólicos similares, ambos son excretados por los riñones y no interactúan con otros medicamentos (es decir, riesgo reducido de interacciones medicamentosas). Una diferencia notable entre estas drogas es su biodisponibilidad, o la cantidad de droga que realmente lo hace en circulación.

Específicamente, Lyrica tiene una mayor biodisponibilidad que Neurontin y se absorbe más rápidamente y es más potente. Esta diferencia ha llevado a algunos expertos a suponer que Lyrica tiene un mayor potencial de abuso y las cuentas anecdóticas respaldan esta hipótesis. Sin embargo, cuando se toman en dosis suficientes, ambos fármacos actúan de manera rápida y efectiva, y ambos son abusados ​​y mal utilizados.

Usos clínicos de Neurontin y Lyrica

Los gabapentinoides son similares entre sí en sus efectos clínicos.

Las tabletas, cápsulas y soluciones orales de Neurontin están aprobadas por la FDA para (1) tratar las convulsiones parciales y (2) para tratar la neuralgia postherpética o culebrilla. En Europa, Neurontin está aprobado para el tratamiento del dolor neuropático.

Lyrica está aprobada por la FDA para tratar (1) neuralgia posherpética, (2) neuropatía periférica diabética, (3) fibromialgia y (4) convulsiones. En Europa y Japón, Lyrica está aprobada para tratar el dolor neuropático y el trastorno de ansiedad generalizada.

Neurontin no es considerada una sustancia controlada por el gobierno de los EE. UU. Y el medicamento es más seguro que otros anticonvulsivos. Este envidiable perfil de seguridad ha impulsado los usos no autorizados de Neurontin a pesar de la escasez de ensayos clínicos para respaldar dichos usos.

Entre el 83 por ciento y el 95 por ciento de las ventas fuera de etiqueta de Neurontin. Aquí hay algunos usos no autorizados de Neurontin:

• Alcohol, benzodiazepina, marihuana y síndrome de abstinencia de opioides
• Desorden de déficit de atención
• Desorden bipolar
• Síndrome de dolor regional complejo
• Neuropatía diabética
• Sofocos
• Migrañas
• Neuropatía periférica
• Trastorno periódico del movimiento de las extremidades del sueño.
• Síndrome de piernas inquietas
• Neuralgia trigeminal

Aunque la DEA clasifica a Lyrica como un medicamento de la Lista V, lo que indica el menor potencial de abuso, sigue siendo una sustancia controlada. Este hecho, junto con la realidad de que Lyrica es más costoso que Neurontin, probablemente explica por qué Neurontin se prescribe mucho más ampliamente.

Finalmente, muchos médicos recetarán Neurontin en lugar de Lyrica porque Neurontin es mucho más barato. Lyrica es un tratamiento muy costoso. Debido a que ambos medicamentos tienen los mismos efectos, es más prudente optar por la opción más barata.

El abuso de neurontin explicado

El uso indebido de sustancias y el abuso de sustancias son cosas diferentes, y la diferencia radica en la intención.

De acuerdo con la FDA: "Cuando una persona toma un medicamento de prescripción legal para un propósito distinto al motivo por el que fue recetado, o cuando esa persona toma un medicamento que no se le ha recetado, es un uso indebido de un medicamento".

El abuso de drogas es una forma especial de abuso de sustancias. Ocurre cuando las personas toman drogas para obtener específicamente "drogado" o experimentar un sentimiento de euforia. Con respecto a Neurontin y Lyrica, esta euforia se ha descrito de diferentes maneras y recuerda los efectos de los opioides, las benzodiacepinas y los psicodélicos.

Muchos médicos recetan Neurontin para todo tipo de cosas, incluyendo dolor, condiciones psiquiátricas y trastornos por uso de sustancias; muchos de estos médicos probablemente no se dan cuenta del potencial de abuso de esta droga. Debido a que se distribuye de manera tan amplia en cantidades abundantes, y mucho más barato y más fácil de prescribir que Lyrica, que es una sustancia controlada, Neurontin se ha convertido en una droga de abuso más frecuente entre las personas que buscan sus rápidos eufóricos niveles altos. Además, las personas que tienen trastornos por uso de sustancias y enfermedades psiquiátricas tienen más probabilidades de abusar de estas drogas.

En otras palabras, Neurontin se prescribe a menudo a las personas que exhiben una mayor frecuencia de abuso.

No todas las personas que abusan de Neurontin, y con menos frecuencia Lyrica, tienen recetas para estos medicamentos. El desvío es un gran negocio para los traficantes de drogas, y estas drogas inevitablemente llegan a las calles. Solo entre el 40 y el 65 por ciento de las personas que hacen mal uso y abusan de Neurontin tienen recetas para el medicamento.

Un informe de 2012 estimó que la prescripción de Lyrica y Neurontin había aumentado en un 350 por ciento y en un 150 por ciento, respectivamente, durante un período de cinco años anterior.

Es de destacar que algunas personas a las que se les recetó Neurontin simplemente abusan del medicamento para intentar auto-tratar los síntomas. Algunas personas también abusan de la droga como una forma de autolesión. Además, las personas abusan de la droga mientras abusan de otras cosas, como los opioides, el alcohol y las benzodiacepinas.

En 2010, surgió la primera investigación que indicaba el riesgo de abuso de Lyrica. Posteriormente, la Unión Europea agregó este medicamento a su lista de sustancias psicoactivas recreativas. Entre 2010 y 2016, aproximadamente dos docenas de estudios han examinado el potencial de abuso de Neurontin y Lyrica.

Aquí hay algunos datos más específicos relacionados con el abuso y mal uso de Neurontin y Lyrica. Estos hallazgos se derivan de estudios recientes.

• Un estudio sugiere que la frecuencia del abuso de Neurontin y Lyrica entre las personas que viven en el Reino Unido con edades comprendidas entre 16 y 59 años es de 1.1 por ciento y 0.5 por ciento, respectivamente. Según este estudio, la tasa de abuso de cannabis es del 28,1 por ciento y el abuso de cocaína es del 8,1 por ciento. En otras palabras, en personas sin trastornos por uso de sustancias o enfermedades psiquiátricas, las tasas de abuso de gabapentinoides son más bajas que las de otras drogas más tradicionales.
• Entre las personas con trastornos de opioides, las tasas de abuso de Neurontin fueron entre el 15 y el 22 por ciento. Considerando que, la tasa de abuso de Lyrica entre los miembros de esta misma población varió más ampliamente: entre 3 por ciento y 68 por ciento. En general, las personas con trastornos por uso de sustancias parecen abusar de los gabapentinoides a tasas similares a otras drogas tradicionales.
• Entre los estadounidenses que abusaron de los opioides, la tasa de abuso de Neurontin fue el doble de la del abuso de anfetamina y aproximadamente igual al uso indebido de clonazepam (un tipo de benzodiazepina).
• En Escocia, el 22 por ciento de las personas que fueron a clínicas de metadona abusaron de Neurontin.
• Un estudio de 2015 identificó que el abuso recreativo de Neurontin está aumentando rápidamente. Específicamente, hubo un aumento de 2950 por ciento en el abuso a partir de 2008.
• Las bases de datos nacionales sobre el uso de medicamentos indican que Lyrica se prescribe en dosis mucho más altas que las recomendadas, lo que puede llevar al abuso.
• Algunos estudios sugieren que quienes abusan de los gabapentinoides tienden a ser hombres jóvenes (30 años) y de bajos ingresos. Sin embargo, los datos sobre género y abuso son conflictivos.
• Basado en datos de casos clínicos extraídos de una encuesta trimestral sobre desviación de medicamentos recetados
  • completada por una muestra nacional de agencias policiales y reguladoras que participan en investigaciones de desviación de drogas, "Buttram y sus colegas encontraron que las tasas de desviación aumentaron de cero casos en los primeros dos trimestres de 2002 a un máximo de 0.027 casos por cada 100,000 personas en los últimos trimestre de 2015.
• El desvío de Neurontin parece ser común en las prisiones de los Estados Unidos.

Efectos distintos de la euforia

Además de la euforia, las personas que abusan de los gabapentinoides en dosis supraterapéuticas, o más altas que las recomendadas, también describen otros efectos que incluyen los siguientes:

• Contentamiento
• Relajación
• Disociación
• Sociabilidad mejorada
• Empatía
• Comportamiento desinhibido
• Alucinaciones visuales y auditivas.

Es de destacar que estos efectos parecen variar en función de la tolerancia y la dosis.Además, la interrupción brusca de gabapentinoids puede dar lugar a la abstinencia sugestiva de dependencia física. Además, las personas que se retiran de los gabapentinoides también pueden experimentar intensos antojos mentales.

Riesgos de sobredosis de gabapentinoid

Cuando se usa según lo prescrito, Neurontin y Lyrica son bastante seguros. Los efectos adversos tienden a ser leves e incluyen somnolencia, somnolencia, ataxia, mareos y fatiga.

A diferencia de otras drogas de abuso, incluso con una sobredosis, los gabapentinoides todavía causan solo efectos leves, como presión arterial alta transitoria, aumento de la frecuencia cardíaca y otros efectos adversos similares a los observados en dosis terapéuticas. La sobredosis de gabapentinoid por lo general no requiere hospitalización y no se han reportado muertes por sobredosis. Las personas que toman una sobredosis generalmente regresan a la línea de base después de aproximadamente 10 horas de ingestión.

El papel que juegan los médicos

Sería demasiado fácil echarle la culpa del abuso, el mal uso y la dependencia de los gabapentinoides directamente a los médicos prescriptores. Claro, estos medicamentos son solo con receta y, por lo tanto, invariablemente se pueden rastrear hasta los médicos mismos; sin embargo, debemos entender la posición poco envidiable en la que se encuentran los proveedores cuando un paciente se queja del dolor intenso y la incomodidad que acompaña al dolor crónico.

Por ejemplo, es común que los pacientes con dolor neuropático y otros tipos de dolor crónico e incomodidad experimenten un dolor que conmocione a una persona sin las afecciones. Cuando una persona ingresa al consultorio del médico quejándose de ardor en sus extremidades, sentimientos de "caminar sobre un vidrio", etc., los médicos tienen poco con qué tratar estos terribles síntomas, y Neurontin o Lyrica son las únicas opciones efectivas.

Los médicos deben estar atentos a las señales de que un paciente está abusando o abusando de estos medicamentos o planea participar en una desviación, incluidos los siguientes:

• Los pacientes con trastornos psiquiátricos o por uso de sustancias deben ser vigilados de cerca por abuso o desviación.
• Las indicaciones de abuso incluyen que el paciente solicite Neurontin o Lyrica específicamente, para dosis más altas que las recetadas, o para recetas múltiples durante un corto período de tiempo.
• Los médicos deben asegurarse de que los pacientes no estén "comprando" o recibiendo múltiples recetas de múltiples proveedores. Una excusa común para tal comportamiento es que las drogas se "perdieron" o "robaron".
• El médico debe considerar realizar una prueba de detección de drogas en orina (UDS) en pacientes sospechosos de desviación. Si estos pacientes reciben prescripciones para gabapentinoides pero estos medicamentos no se detectan en la orina, es probable que estos medicamentos estén destinados a las calles.

Una palabra de DipHealth

Aunque en aumento, el abuso de Neurontin y Lyrica todavía afecta solo a una minoría de pacientes, y en su mayoría a aquellos que están predispuestos al abuso, como las personas con dependencia de opioides. Además, incluso en casos de sobredosis, los efectos de estos medicamentos suelen ser leves y transitorios, muy lejos de las repercusiones de la dependencia de los opioides, el alcohol y las benzodiacepinas (afecciones que estos medicamentos a menudo se usan para tratar).

Si usted o un ser querido toman estos medicamentos para el dolor crónico o la incomodidad legítimos, y estos medicamentos brindan alivio, entonces estos medicamentos se están usando según lo previsto. Sin embargo, para minimizar su riesgo de abuso, es importante que su médico lo supervise de cerca y tome estos medicamentos solo en las dosis recomendadas. Comprender cómo funcionan puede ayudar. Además, no tome estas drogas para “drogarse”, no mezcle estas drogas con alcohol, benzodiacepinas, opioides u otras drogas de abuso y no le dé ni venda estas drogas a otros.

Si tiene alguna pregunta sobre los medicamentos recetados que está tomando, especialmente los medicamentos con potencial de abuso, consulte a su médico. Su médico puede tomarse el tiempo para discutir los riesgos y beneficios de cualquier medicamento que le receten. Además, también puede preguntar a su farmacéutico sobre los medicamentos que le recetaron. Como paciente, tiene derecho a estar informado sobre los medicamentos que está tomando.

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