¿Qué son los agonistas de GLP-1 y cómo funcionan?

Los inyectables que no contienen insulina son un tipo de medicamento que se inyecta por vía subcutánea en el tejido adiposo a través de una jeringa o dispositivo de pluma. No deben utilizarse como agentes de tratamiento de primera línea, pero la mayoría de los tipos se pueden usar en combinación con medicamentos orales para la diabetes, así como con la terapia con insulina.

Específicamente, los agonistas del receptor de GLP-1 son un tipo de medicamento inyectable no insulínico que se está volviendo cada vez más popular y prominente, abriéndose camino en la vanguardia de la investigación y el cuidado de la diabetes.Los estudios han demostrado que estos tipos de medicamentos, cuando se usan en combinación con dieta y ejercicio, tanto de acción corta como prolongada, pueden ayudar a los pacientes con diabetes tipo 2 a perder peso, reducir su hemoglobina A1C (promedio de azúcar en la sangre de 3 meses), como así como potencialmente reducir la tasa de muerte cardiovascular.

La investigación actual sugiere que estos medicamentos son superiores para reducir los niveles de azúcar en la sangre en comparación con muchos tipos diferentes de medicamentos orales y no son inferiores a los regímenes combinados, como la insulina basal (insulina de acción prolongada), más agonista de GLP-1 versus insulina basal, más insulina de acción rápida.

¿Cómo trabajan?

Estos tipos de medicamentos funcionan porque las personas con diabetes tipo 2 tienen una disminución en el efecto de incretina, lo que significa que tienen menos hormonas incretinas. Una hormona incretina específicamente, conocida como péptido similar al glucagón (GLP-1), es más baja en las personas con diabetes. El GLP-1 normalmente se libera de su intestino delgado cuando come, y actúa para retardar el proceso por el cual los alimentos salen de su estómago y controlan el azúcar en la sangre después de las comidas.

El beneficio de los agonistas de GLP-1 es que imitan la hormona GLP-1 al unirse a los receptores de GLP-1 y estimular la liberación de insulina, lo que reduce el azúcar en la sangre. Los agonistas de GLP-1 también actúan sobre el estómago, el cerebro, el páncreas y el hígado para aumentar la sensación de saciedad y reducir el azúcar en la sangre después de las comidas, lo que promueve la pérdida de peso y mejora el control del azúcar en la sangre.

Por lo general, no promueven la hipoglucemia porque solo funcionan cuando hay glucosa en su sistema. Este es un beneficio para aquellas personas que son propensas a la hipoglucemia; sin embargo, cuando se usa en combinación con insulina o sulfonilurea, el riesgo de hipoglucemia aumenta. Si está buscando una opción diferente para el control de su diabetes, hable con su médico para comprender mejor si esta opción es adecuada para usted y puede ayudarlo a controlar mejor su diabetes.

Efectos en el cuerpo

Cerebro: El GLP-1 envía una señal al cerebro, específicamente al hipotálamo, diciéndole que reduzca el consumo de agua y alimentos. Como resultado, la persona que toma el agonista GLP-1 se llena más rápidamente. A medida que se sienta satisfecho más rápidamente, es probable que consuma menos alimentos y, como resultado, pierda peso. Debido a que su sensación de beber puede disminuir, también es importante recordar hidratarse para prevenir la deshidratación.

Músculo: GLP-1 aumenta gluconeogensis en el músculo. Esto ayuda a disminuir los niveles de azúcar en la sangre al estimular la captación de glucosa por las células y al aumentar la sensibilidad a la insulina (qué tan bien utiliza su cuerpo la insulina).

Páncreas: El GLP-1 aumenta la secreción de insulina cuando entra en contacto con la glucosa. Esto ayuda a bajar después de las comidas los azúcares en la sangre. Además, el GLP-1 disminuye la secreción de glucagón y aumenta la secreción de somostatina. El trabajo del glucagón es evitar que los azúcares en la sangre bajen demasiado. En las personas con diabetes tipo 2, el glucagón puede elevar los niveles de glucosa en la sangre demasiado alto porque no hay suficiente insulina presente para disminuir el azúcar en la sangre o el cuerpo es menos capaz de responder a la insulina. Por lo tanto, al disminuir la producción de glucagón, se reducen los azúcares en la sangre.

Hígado: El GLP-1 reduce la producción de glucosa hepática (hígado), lo que ayuda a disminuir los niveles de azúcar en la sangre. El GLP-1 aumenta la gluconeogensis, que es la vía metabólica que genera glucosa a partir de sustancias que no son carbohidratos, como las proteínas y las grasas. A medida que aumenta la gluconeogénesis, los receptores de glucagón (la hormona que ayuda a aumentar los azúcares en la sangre) se reducen en el hígado, lo que inhibe la formación de glucosa y estimula la captación de glucosa por las células, lo que ayuda a reducir el azúcar.

Estómago: El GLP-1 disminuye la secreción de ácido y disminuye el vaciado gástrico, lo que disminuye la rapidez con que los alimentos salen del estómago, lo que aumenta la sensación de plenitud, reduce la rapidez con que aumentan los azúcares en la sangre y, a menudo, provoca náuseas. La velocidad reducida a la que los alimentos salen del estómago da como resultado una disminución en la ingesta de alimentos, que generalmente produce pérdida de peso. La pérdida de peso disminuye la resistencia a la insulina, por lo tanto, reduce los azúcares en la sangre.

¿Cuáles son los diferentes tipos de agonistas de GLP-1?

Los agonistas de GLP-1 se pueden dividir en dos categorías diferentes: fórmulas de acción corta, que generalmente se dosifican una o dos veces al día, o fórmulas de acción prolongada, que se administran una vez por semana. El tipo de GLP-1 que reciba dependerá de su historial médico, seguro, preferencia personal y control de azúcar en la sangre. Algunos agonistas de GLP-1 pueden ser costosos; por lo tanto, puede tener sentido llamar a su seguro antes de recibir una receta para asegurarse de que puede pagar el medicamento.

Agonistas de GLP-1 de acción corta: inyectables una o dos veces al día

Droga: Exenatide

Nombre de la marca: Byetta

Dosis: Comience con 5 mcg dos veces al día 60 minutos antes de las comidas y aumente a 10 mcg después de un mes.

Aspectos positivos: uno de los tipos menos caros de agonistas de GLP-1, probablemente porque ha existido por más tiempo.

Negativo: debe administrarse 60 minutos antes de una comida que puede ser inconveniente.

Otras consideraciones: Byetta se excreta a través de los riñones y no se recomienda para personas con GFR de 30 o menos.

Medicamento: Liraglutide

Nombre de la marca: Victoza

Dosis: 0.6 mcg por una semana y aumentar la dosis a 1.2 mcg. Si el nivel de azúcar en la sangre es el objetivo, puede mantener esta dosis o aumentarla a 1,8 mcg según lo tolerado. Su médico debe aconsejarle sobre cómo aumentar la dosis.

Positivo: Se ha demostrado que proporciona la mayor pérdida de peso.

Negativo: Debe administrarse una vez al día. Los pacientes reportan una alta incidencia de náuseas, que es probablemente la razón por la cual hay tanta pérdida de peso.

Medicamento: Lixisenatide

Nombre de la marca: Adlyxin

Dosis: 10 mcg al día durante dos semanas y luego aumentar a 20 mcg al día.

Aspectos positivos: tiene relativamente la misma eficacia que Byetta.

Aspectos negativos: debe administrarse diariamente 60 minutos antes de la primera comida del día

Otras consideraciones: se excreta a través de los riñones y se debe evitar con GFR

Agonista de larga duración de GLP-1 - Inyectable una vez a la semana

Droga: forma de acción prolongada exenatida de Byetta

Nombre de la marca: Bydureon (recetado como un vial con un kit o bolígrafo)

Dosis: 2mg semanales, administrada una vez por semana.

Reducción de A1C: alrededor de 1.3 por ciento.

Aspectos positivos: dado una vez por semana; Puede ser prescrito vía bolígrafo.

Negativos: se excreta por vía renal y se debe evitar con 30 o menos de GFR. Además, el calibre de la aguja es grueso (23G).

Otras consideraciones: los estudios han demostrado que es inferior a Victoza con respecto a la reducción de A1C y puede ser laborioso cuando se dosifica (debe mezclarse). Además, muchas personas se quejan de las reacciones en el sitio donde se inyecta el medicamento.

Droga: Dulaglitide

Nombre de la marca: Trulicity (pluma)

Dosis: Comience con 0,75 mg por semana y aumente a 1,5 mg en 6 a 8 semanas.

Reducción de A1C: alrededor de 1.4 por ciento.

Aspectos positivos: no es necesario mezclarlos manualmente. No tiene que colocar la aguja y puede tirar todo el bolígrafo en un recipiente para objetos cortantes después de haber administrado la dosis. Se dosifica una vez por semana y tiene una reducción de A1C más alta que Victoza.

Negativos: no está cubierto por todos los seguros y puede ser costoso.

¿Cuáles son los efectos secundarios?

• El efecto secundario más común de los agonistas de GLP-1 es náusea, vómito y diarrea. Esto ocurre en alrededor del 10 al 40 por ciento (dependiendo de la medicación específica) de las personas y es más común en los agentes de acción corta. Sin embargo, estos efectos secundarios tienden a disminuir cuando una persona toma el medicamento durante un período de tiempo más prolongado. Además, si está tomando un GLP-1 de acción corta, como Victoza, tomarlo antes de acostarse puede ayudar a reducir las náuseas.
• Los estudios que se han realizado en roedores muestran que ciertos agonistas del GLP-1, particularmente la liraglutida y la dulaglutida, pueden promover los tumores de células tiroideas. Aunque estos estudios no se han realizado en humanos, se recomienda que las personas con antecedentes o antecedentes familiares de cáncer medular de tiroides y neoplasia endocrina múltiple tipo 2 no utilicen agonistas de GLP-1.
• Con ciertos agonistas de GLP-1 existe un posible aumento en el riesgo de pancreatitis (inflamación del páncreas).
• Las personas pueden experimentar reacciones en el lugar de la inyección cuando se inserta el medicamento.

¿Quién debe evitar estos tipos de medicamentos?

Este medicamento no se recomienda si:

• Tiene antecedentes de pancreatitis.
• Tiene antecedentes de gastroparesia (parálisis del estómago).
• tiene antecedentes o antecedentes familiares de cáncer medular de tiroides o neoplasia endocrina tipo 2 de personas múltiples.

Además, las personas con diabetes que tienen una función renal disminuida, con un GFR (tasa de filtración glomerular) o 30 o menos no deben usar bydureon y byetta. Consulte con su médico sobre la dosis renal si está tomando otros agonistas de GLP-1.

No hay pruebas suficientes para respaldar la seguridad de los pacientes que están en diálisis, por lo que es prudente evitar el uso de GLP-1 en esta población.

¿Lo que sigue?

A medida que los medicamentos para la diabetes continúan surgiendo y la investigación está en marcha rápidamente para tipos más seguros, más convenientes y más efectivos de agonistas de GLP-1, estamos seguros de que en el futuro veremos más medicamentos. De hecho, se dice que otro agonista del GLP-1 que actualmente está solicitando la aprobación de la FDA, la semaglutida, reduce los riesgos cardíacos en un 26 por ciento. Y como ventaja adicional, la semaglutida oral se encuentra en ensayos de fase II, lo que significa que un día, los agonistas de GLP-1 pueden no necesitar ser inyectados.

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• Dungan, K, DeSantis, A. Agonistas del receptor del péptido 1 tipo glucagón para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. A hoy.
• Vishal, Gupta. Análogos del péptido-1 similar al glucagón: una visión general. Indian J Endocrinol Metab. 2013 mayo-junio, 17 (3): 413-421.
• Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonistas de los receptores peptídicos del tipo glucagón para la diabetes: un papel en la enfermedad cardiovascular. Circulación.